La ruda posee distintos tipos de principios activos. De ellos, destacan dos: un aceite esencial y un glucósido flavónico. También posee vitamina C. De los dos primeros, derivan sus cualidades terapéuticas más reputadas.
El aceite está compuesto por cetonas que constituyen casi el 90%: metilheptilcetona y metilhonilcetona (Schauemberg, 1972; Thompson, 1981; Font Quer, 1982; Valnet, 1984). El glucósido flavónico es la rutina, que por hidrólisis puede degradarse en quercitina, como la genina o aglucona y las gluconas, glucosa y ramnosa (Font Quer, 1982).
A la esencia, se le puede atribuir propiedades antiespasmódicas, antiparasitarias, emenagogas y rubefacientes.

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